多发性骨髓瘤(MM)是一种大多数仍无法治愈的骨髓恶性肿瘤。埃罗妥珠单抗(Elotuzumab)是FDA批准的靶向细胞表面糖蛋白CS1的治疗性单抗,该蛋白在MM细胞中过表达。识别对CS1靶向治疗(如埃罗妥珠单抗)有反应的患者非常重要。
最近,研究者在临床前MM模型中评估了 Zr-DFO-埃罗妥珠单抗对CS1表达的显像价值。向NSG小鼠静脉注射MM.1S-CG细胞,分别行Zr-DFO-埃罗妥珠单抗(1.11 MBq/小鼠,注射后7天)、Zr-DFO-IgG(1.11 MBq/小鼠,注射后7天)和18F-FDG(7-8 MBq,注射后1 h)小动物PET显像。行Zr-DFO-埃罗妥珠单抗显像后7天的生物分布研究;另行阻断实验评估Zr-DFO-埃罗妥珠单抗的体内特异性及放射自显影。
结果显示,制备的Zr-DFO-埃罗妥珠单抗比活度高,为(56±075)MBq/nmol,放化纯为(99±0.5)%,产率为(93.3±1.5)%。在MM.1S-CG细胞中测定的解离常数为40.4 nM,受体密度为126 fmol/mg.与 Zr-DFO-IgG相比,Zr-DFO-埃罗妥珠单抗在荷瘤骨组织中SUV明显更高(8.59与4.77)。用未标记的埃罗妥珠单抗进行阻断可明显降低Zr-DFO-埃罗妥珠单抗在骨中的摄取(P<0.05)。重要的是,尽管 18F-FDG在骨骼和肌肉中摄取相似,但 Zr-DFO-埃罗妥珠单抗的骨摄取有3倍多的增强。该研究表明,Zr-DFO-埃罗妥珠单抗可作为CS1靶向疗法的辅助诊断方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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