帕比司他是2015年2月23日由美国FDA批准上市的组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂,由NOVARTIS PHARMS公司研发、生产和销售。帕比司他被批准与bortezomib(硼替佐米)以及dexamethasone(地塞米松)作为3线用药,共同治疗接受过2次包括bortezomib以及immunomodulatory agent(免疫抑制剂)治疗过后的多发性骨髓瘤(multiplemyeloma, MM)患者。每颗帕比司他胶囊含10 mg,15 mg或者20 mg 帕比司他,推荐起始剂量为:20 mg每2天1次,每周3次,共2周(第1、3、5、8、10以及12天),每21天为1个周期,共8个周期。
结构式帕比司他为治疗多发性骨髓瘤药物,多发性骨髓瘤(MM)是一种恶性浆细胞病,其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞,而浆细胞是B淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。因此多发性骨髓瘤可以归到B淋巴细胞淋巴瘤的范围。目前WHO将其归为B细胞淋巴瘤的一种,称为浆细胞骨髓瘤/浆细胞瘤。按照美国癌症研究所,每年约21,700美国人被诊断有多发性骨髓瘤和10,710 人死于该疾病。
无水乳酸帕比司他是种光敏性化合物,同时是在化学性质和热力学性质上一种稳定无多形态行为的结晶性形。带有游离碱的帕比司他是没有手性且没有特定的旋光性。 无水乳酸帕比司他微溶于水,它的溶解性是依赖于pH值,在pH为3的柠檬酸盐缓冲液中溶解性最好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!