相比索拉非尼，瑞格菲尼仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞格菲尼的生物学活性，让瑞格菲尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞格菲尼比索拉非尼的生物利用度高很多。瑞格菲尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞格菲尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。

　　目前，瑞格菲尼已经被美国FDA批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格菲尼用于肝癌的临床一直都在进行中，最新的结果显示瑞格菲尼用于经索拉非尼治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效！索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格菲尼取代。

　　试验证明：瑞格菲尼治疗的中位时间为3.6个月（范围0.03-29.4个月），安慰剂组为1.9个月（范围0.2-27.4个月）。

　　瑞格菲尼药品说明书

　　【适应症/功能主治】一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。肝细胞肝癌：用于前期使用过索拉菲尼的肝细胞肝癌。晚期胃肠道间质瘤。

　　【作用机制】瑞格菲尼是一个多激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3，KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2，TIE2，DDR2，TrkA,Eph2A,RAF-1，BRAF,BRAF-V600E,SAPK2，PTK5和Abl.

　　【用法用量】

　　（1）推荐剂量：160mg口服，每天1次每28天一个疗程，饭后服用。

　　转移性结直肠癌：口服，160mg,每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　胃肠道间质肿瘤（GIST）：口服，160mg,每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　肝癌：口服，160mg,每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　【不良反应】最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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