在MD安德森癌症中心研究人员进行的一项II期研究中,波齐替尼在晚期HER2外显子20突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的确认部分缓解率(PR)为27%,中位无进展生存期(PFS)为5个月。研究小组观察了 HER2 外显子 20 插入各亚型的反应。此外,另外 46% 的患者病情稳定 (SD),疾病控制率 (DCR) 为 73%。中位总生存期 (OS) 达到 15 个月。位于美国德克萨斯州休斯敦的德克萨斯大学 MD 安德森癌症中心胸科/头颈肿瘤内科系主任 John V. Heymach 博士及其同事于 2021 年 9 月 22 日在《JCO》上在线发表了研究结果。
波齐替尼 (HMB781-36B) 是一种可口服的、不可逆的共价 TKI.尽管 波齐替尼 与阿法替尼和达克替尼具有相似的喹唑啉骨架,但由于药物的体积更小、卤化增加和药物的灵活性,波齐替尼 可以规避由 HER2 或 EGFR 外显子 20 插入引起的药物结合口袋中的空间位阻。
波齐替尼 作为单一药物在 HER2 外显子 20 突变 NSCLC 患者中显示出有希望的抗肿瘤活性,包括以前接受过铂类化疗的患者,目前治疗选择有限,以及强烈预先治疗的疾病患者没有明确的标准治疗。波齐替尼 已被美国食品和药物管理局授予 HER2 外显子 20 突变 NSCLC 的快速通道指定,并正在进行进一步的临床开发。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!