贝利司他2014年7月3日美国食品药品监督管理局(FDA)批准贝利司他用于治疗有外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者,一种罕见和快速-生长型非霍奇金淋巴瘤(NHL)。贝利司他主要依据是BELIEF研究表明,在接受了贝利司他治疗的患者中总缓解率达到了将近26%。自2009年以来,贝利司他是第三种获准用于这一罕见的侵袭性非霍奇金淋巴瘤(NHL)类型的药物。
HDAC抑制剂“可催化组蛋白和部分非组蛋白蛋白质的赖氨酸残基中乙酰基的清除”,在体外,贝利司他可引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的累积,包括细胞周期停滞和/或部分转化细胞凋亡”。“贝利司他会优先杀伤肿瘤细胞而非正常细胞,还会抑制纳摩尔浓度的组蛋白去乙酰化酶的酶活性。”
FDA称,贝利司他在开放性、单组、非随机BELIEF试验中,129例复发性或难治性PTCL患者接受了贝利司他静脉输注,贝利司他每天一次,贝利司他每21天为一个周期,每个周期的第1~5天贝利司他给药,贝利司他每3周重复一次,贝利司他直至疾病进展或贝利司他不良反应不耐受。贝利司他该试验的主要疗效终点是总缓解率(完全缓解+部分缓解),总缓解率为25.8%。与贝利司他治疗相关的贝利司他最常见不良事件包括恶心、呕吐、乏力、发热和贫血。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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