赛妥珠单抗是一种抗体偶联药物，由抗滋养层细胞表面抗原2(Trop-2)IgG1κ抗体与SN-38（伊立替康的活性代谢物）和拓扑异构酶I抑制剂通过专有的可水解连接子偶联而成。Trop-2是一种跨膜钙信号转导因子，在多种肿瘤类型中高度表达，包括乳腺癌(> 90%)。给药后，抗Trop-2单克隆抗体可与肿瘤细胞表面表达的Trop-2结合，从而将SN-38靶向递送至肿瘤细胞。由于游离SN-38具有膜渗透性，因此在抗体-药物偶联物内化之前，其可能通过连接子水解或内化后细胞内SN-38释放，在邻近的肿瘤细胞中产生抗肿瘤作用。
转移性TNBC患者使用标准化治疗手段的效果并不尽如人意，对药物的反应低和较短的PFS困扰着这些患者。最近的乳腺癌新药赛妥珠单抗是一种抗体-药物偶联物，结合了靶向许多上皮癌中过表达的人滋养层细胞表面抗原2（Trop-2）抗体以及与拓扑异构酶I抑制剂
来自美国麻省总医院癌症中心的研究者使用乳腺癌新药赛妥珠单抗治疗了108名难治性三阴性乳腺癌（TNBC）患者。结果发现，整体缓解率为33.3%，能够获得部分/完全缓解或持续6个月以上疾病稳定的患者达到45.4%，被定义为临床获益。患者中位无进展生存期（PFS）为5.5个月，中位总生存期（OS）为13.0个月，但治疗也会带来以骨髓抑制为主的不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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