美国FDA批准妥卡替尼联合化疗（曲妥珠单抗和卡培他滨），治疗无法手术的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，这些患者既往已经接受了一种或多种治疗。妥卡替尼是一种激酶抑制剂，它可以阻断一种激酶，从而有助于防止癌细胞生长。
妥卡替尼是一种有效的，选择性ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶，妥卡替尼具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体（EGFR）的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2.
在HER2过表达的细胞系中，它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相反，在EGFR过表达细胞系中，它弱抑制磷酸化和增殖，证明妥卡替尼可能具有阻断HER2信号传导而不会引起EGFR抑制毒性的潜力。
一项名为HER2CLIMB的国际试验结果发现，妥卡替尼组和对照组的1年无进展生存率分别为33.1%和12.3%，妥卡替尼组出现疾病进展或死亡的风险降低了46%（HR 0.54, 95%CI 0.42-0.71; P<0.001）；两组的中位无进展生存期分别为7.8个月和5.6个月。妥卡替尼组和对照组的2年总生存率分别为44.9%和26.6%，妥卡替尼组的死亡风险降低了34%（0.66, 0.50-0.88; P=0.005）；两组的中位总生存期分别为21.9个月和17.4个月。结论可以看出妥卡替尼延长患者的无进展生存期和总生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
添加康必行顾问，想问就问
