帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加,遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中,帕比司他导致乙酰化组蛋白和其它蛋白的累积并诱导细胞周期阻滞或一些转化细胞的细胞凋亡。帕比司他治疗可导致小鼠异体移植的乙酰化组蛋白水平增加,表现出对肿瘤细胞较高的细胞毒性。
帕比司他的主要成份为帕比司他。帕比司他为红色不透明胶囊。帕比司他可能增加血液浓度的药物:CYP2D6底物:FARYDAK增加CYP2D6敏感底物的中位Cmax和AUC约80%和60%,不过这个数据会根据具体情况发生变化。帕比司他应避免与CYP2D6敏感底物同时使用。帕比司他如果同时使用CYP2D6底物是不可避免的,密切监测患者不良反应。帕比司他与抗心律失常药物同时服用,会使QT延长。止吐药与已知的QT延长的风险,例如多拉司琼,昂丹司琼,和托烷司琼,密切监控患者的不良反应。
帕比司他当与强CYP3A抑制剂联用时,帕比司他剂量减少到10mg,且患者在服药期间应避免食用:杨桃、石榴、石榴汁、柚子、柚子汁。帕比司他可能减少血液浓度的药物:CYP3A诱导剂:Farydak与强CYP3A诱导剂联用的方案在体外实验和临床研究上并没有进行评估,但是Farydak血液浓度的降低是有可能的。帕比司他因此应避免Farydak与强CYP3A诱导剂同时使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!