转移性乳腺癌患者的肿瘤已经扩散到身体的其它部分，最常见的转移器官包括骨骼、肺部、肝脏和大脑。在HR+/HER2-晚期乳腺癌中，PI3K通路的改变是肿瘤恶化，疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。大约40％的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。

　　阿培利司是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。2019年5月，美国FDA批准阿培利司（alpelisib）上市，与内分泌疗法氟维司群（fulvestrant）联用，治疗携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。这不仅是美国FDA批准的第一款用于治疗乳腺癌的PI3K抑制剂，也是FDA使用实时肿瘤学审评（RTOR）试点项目批准的第一款新分子实体（NME）。近日，阿培利司在中国获得三项临床试验默示许可，适应症为“与氟维司群联合治疗应用于内分泌方案治疗中或治疗后出现疾病进展的激素受体阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌女性（绝经后）和男性患者。”

　　根据阿培利司在美国获批时公布的临床试验数据，在携带PIK3CA基因突变的肿瘤患者中，与对照组相比，接受阿培利司和氟维司群构成组合疗法的患者的中位无进展生存期为11个月，远高于对照组（安慰剂加氟维司群）的5.7个月。

　　在中国，诺华已经提交了多项阿培利司的临床试验申请。中国药物临床试验登记与信息公示平台显示，诺华已经在中国晚期非小细胞肺癌患者中，完成了一项开放性的2期临床研究，该研究旨在评估包括阿培利司、MEK162等在内的5种药物多臂单药治疗具有特定分子异常的晚期NSCLC患者的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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