EGFR ex20ins突变是NSCLC患者常见EGFR突变类型之一，既往一段时间内未取得突破性治疗进展。随着研究的不断深入，靶向突变NSCLC的治疗药物层出不穷，多款新药进入临床研究，以Amivantamab、莫博替尼（TAK-788）为代表的新疗法率先崭露头角，获FDA批准及NCCN指南推荐。莫博替尼已被国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）纳入优先审评审批，目前莫博替尼 1/2期试验的结果正在审评中。

　　莫博替尼多项研究数据公布，带来了更多惊喜。一项开放标签、多中心I/II期剂量递增、扩展队列研究，针对既往接受过铂类治疗（PPP）的EGFR ex20ins突变人群，评估了既往是否接受免疫治疗（PD-1/L1）对莫博替尼治疗EGFR ex20ins转移性NSCLC患者的疗效和安全性存在影响。结果显示，在PPP队列中，既往接受过PD-(L)1单抗（n=48）和未接受过（n=66）PD-(L)1单抗治疗的患者，IRC评估的ORR分别达到25%和30%，IRC评估的mPFS分别为7.4个月和7.3个月，mOS分别为21个月和24个月。在≥10%既往接受过抗PD-(L)1单抗治疗的患者中观察到治疗相关不良反应（TRAEs）主要为恶心、疲劳和斑丘疹。两组治疗相关腹泻或肺炎/间质性肺病无显著差异。该研究表明，莫博替尼在既往接受过/未接受过抗PD(L)-1治疗的患者中疗效相似，两组患者的安全性均可控。

　　另一项开放标签、多中心I/II研究的队列5也纳入了20例既往经EGFR TKI治疗获得疾病控制的EGFR ex20ins突变转移性NSCLC患者。结果显示，经莫博替尼治疗，IRC评估的ORR为40%，95%（19/20）的患者的靶病灶减少， 研究者评估的ORR为20%（95%Cl: 5.7~43.7)。IRC评估的mDOR为13.0个月，mPFS为7.3个月。安全性上，部分不良反应的发生率较高，超过20%的TRAEs为腹泻、恶心、瘙痒、皮疹、贫血、呕吐、痤疮样皮炎和疲劳。结果表明，经EGFR TKI治疗进展的EGFR ex20ins转移性NSCLC患者接受莫博替尼治疗可获疾病缓解，且与其他队列相似，安全可控。综上可以看出，针对既往接受过化疗和/或免疫、靶向治疗的EGFR ex20ins突变NSCLC患者，使用莫博替尼可取得较好的临床获益。

　　另外，EXCLAIM研究扩展队列患者报告临床结局（PRO）结果显示，莫博替尼可改善NSCLC的主要症状，包括呼吸困难、咳嗽、胸痛等，总体健康相关生活质量（HRQoL）可得到维持。还有一项研究显示，莫博替尼在体内、体外对HER2 ex20ins突变肺腺癌均具有较大的抑制活性，这为莫博替尼联合T-DM1靶向HER2突变肺癌奠定了强有力的理论基础。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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