曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。曲美替尼适应症为单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。
一项国际多中心研究表明，在BRAFV600E突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，达拉非尼联合曲美替尼代表了一种具有强烈抗肿瘤活性且安全性可控的新型靶向治疗。此项Ⅱ期非随机试验共纳入57例既往经治、Ⅳ期转移性BRAFV600E突变NSCLC成人患者，受试者在既往至少一种基于铂类化疗后出现肿瘤进展。纳入患者以持续21天为周期口服达拉非尼联合曲美替尼，直至疾病进展、不良事件不可接受、撤销同意或死亡。主要研究终点为研究者评估的总体应答率；同时以不良事件、实验室数据和生命体征分级评估治疗的安全性。
结果显示，36例（63.2%）患者实现研究者评估总体应答。32例（56%）患者报告严重不良事假，其中包括发热、贫血、精神错乱状态、食欲减退、咯血、高钙血症、恶心和皮肤鳞状细胞癌。最常见3、4级不良事件为中性粒细胞减少、低钠血症和贫血。4例患者在研究期间因治疗无关性致命性不良事件而死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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