索托拉西布 前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。

　　索托拉西布标准剂量时，没有观察到大的QTc间期延长（> 20msec）。180 mg 至 960 mg剂量范围内，索托拉西布呈非线性，时间依赖性药代动力学。索托拉西布口服1小时后达到血药浓度峰值，平均半衰期为5小时，连续给药22天后达到稳态，没有观察到药物蓄积，平均蓄积倍数为0.56.血浆蛋白结合率89%，表观分布体积211升，表观清除率26.2升每小时。

　　与高脂食物随餐口服时，索托拉西布的AUC增加了25%。同服奥美拉唑时，索托拉西布单次随餐口服，Cmax下降65%，AUC下降57%；索托拉西布单次空腹口服，Cmax下降57%，AUC下降42%。在索托拉西布单次随餐口服前2小时或10小时后，服用法莫替丁，索托拉西布的Cmax下降35%，AUC下降38%。

　　索托拉西布是CYP2C8，CYP2C9 和CYP2B6的诱导剂，不是CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19或CYP2D6的抑制剂。联用利福平（一种强效CYP3A4诱导剂）时，索托拉西布的Cmax减少35%，AUC减少51%；而仅服用单次利福平时，对索托拉西布无临床意义上的影响。联用伊曲康唑（一种强效CYP3A4和P-gp抑制剂）时，对索托拉西布无临床意义上的影响。联用二甲双胍（一种MATE1/MATE2 – K底物）时，对索托拉西布无临床意义上的影响。联用咪达唑仑（一种敏感CYP3A底物）时，索托拉西布的Cmax下降48%，AUC下降53%。联用地高辛（一种P-gp底物）时，索托拉西布的Cmax升高91%，AUC升高21%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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