PI3K-Akt-mTOR信号通路在细胞的生长、分化、凋亡等方面都发挥着重要作用，其通路的主要三个节点PI3K、AKT和mTOR已成为肿瘤治疗的关键靶点，靶向这些节点的不同类型的抑制剂正在研究开发中， 阿培利司（BYL719）便是其中一种PIK3CA选择性抑制剂。Journal of Clinical Oncology刊登了1篇阿培利司单药治疗实体肿瘤的Ⅰa期研究结果。

　　一项多中心、开放标签、剂量递增研究，共纳入134例成人患者。PIK3CA野生型患者共7例，其中ER-/ HER2-乳腺癌5例（剂量递增阶段1例，剂量扩大阶段4例）。最常见的原发肿瘤部位有乳房（n = 36; 26.9％），结直肠（n = 35; 26.1％）和头颈部（n = 19; 14.2％）。86例（64.1％）患者处于III期或IV期，所有患者均接受过抗肿瘤治疗。

　　肿瘤总缓解率为6.0％（n = 8; 1例子宫内膜癌患者完全缓解，宫颈癌，乳腺癌，子宫内膜癌，结肠癌和直肠癌共7例患者部分缓解）。70例（52.2％）患者病情稳定，其中13例（9.7％）患者维持24周以上。

　　疾病控制率（疾病反应、疾病稳定）为58.2％。疾病控制率最高的是宫颈癌患者（100％，5/5）、其次是头颈部癌（68.4％，19/13），ER+/HER2-乳腺癌（60.9％; 23/14）。总体来说，阿培利司单药治疗显示出广泛的剂量窗，低于MTD就已经显示出较好的效果。≥180mg Qd治疗的患者均观察到疾病稳定，≥270mg Qd均观察到客观反应。1例子宫内膜癌的患者在150mg Bid剂量治疗下完全缓解。阿培利司治疗晚期实体瘤患者的疾病控制率（DCR）为58.2％，在治疗PIK3CA野生型、ER+/ HER2-乳腺癌患者和其他PIK3CA突变的晚期实体瘤患者表现出令人鼓舞的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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