康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。美国食品和药物管理局 (FDA) 已批准西妥昔单抗 (Erbitux) 与 康奈非尼 (Braftovi) 联合用于治疗转移性结直肠癌并且 BRAF V600E 突变的成年患者的新适应症,经FDA批准的试验检测,用于在先前治疗后(进展的患者)。
康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
FDA批准康奈非尼+西妥昔单抗用于BRAF V600E突变结直肠癌的一线治疗。FDA于2021-9-29批准康奈非尼+西妥昔单抗用于BRAF V600E突变结直肠癌的≥2线治疗。
NCCN指南到目前为止(结肠癌 2021 V3版)对康奈非尼+西妥昔单抗的推荐适应症是≥2线用于BRAF V600E突变结直肠癌,没有在一线治疗中推荐康奈非尼+西妥昔单抗。≥2线的概念是,①、辅助治疗结束后距离复发转移时间<12个月,这种情况下,下一步进行的系统治疗可认为是二线治疗。
若患者为BRAF V600E突变,指南推荐使用康奈非尼+西妥昔单抗/帕尼单抗治疗; ②、辅助治疗结束后距离复发转移时间>12个月,这种情况下,下一步进行的系统治疗可认为是一线治疗,在一线治疗中,NCCN指南没有特别对BRAF V600E突变的结肠癌患者推荐特定的方案。一线治疗后进展,在二线时,若患者为BRAF V600E突变,指南推荐使用康奈非尼+西妥昔单抗/帕尼单抗治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:康奈非尼/康奈菲尼(ENCORAFENIB)联合比美替尼治疗结直肠癌疗效好?
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