阿伐普替尼（Avapritinib, Ayvakit）是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂，用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可手术切除或转移性GIST成人患者；还可以四线治疗不可手术切除或转移性GIST成人患者。
在NAVIGATOR试验（NCT02508532）的一项针对中国PDGFRA D842V突变的胃肠间质瘤（GIST）患者的研究中，阿伐普替尼（Avapritinib, Ayvakit）表现出令人鼓舞的临床活性，研究结果在欧洲肿瘤内科学会世界胃肠道肿瘤大会上公布。一项开放标签、多中心1/2期临床试验评估了阿伐普替尼用于不可切除或转移性GIST患者的结果，中位治疗时间为25.4周。在PDGFRA D842V突变型GIST患者中，客观缓解率（ORR）为75%，包括15名部分缓解（PR）的患者。同样，在三线和四线治疗亚组中，9名（39%）患者有客观缓解，其中1名（4%）患者完全缓解，8名（35%）患者部分缓解。41名患者发生了3/4级治疗相关不良事件，其中最常见的是贫血（32%）。
阿伐普替尼/阿泊替尼(Ayvakit/avapritinib)是一种口服的、高效、选择性的KIT和PDGFRA抑制剂。阿伐普替尼主要通过与激酶的活性构象结合，抑制其活性，显示抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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