阿昔替尼是一种VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3酪氨酸激酶ATP结合域的小分子抑制剂。阿昔替尼能抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，VEGFR-2和VEGFR-3.阿西替尼通过同这些受体结合，从而抑制肿瘤血管生成，减缓肿瘤生长和病情进展。
代谢主要通过CYP3A4和CYP3A5酶在肝脏进行，在较小程度上通过CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1进行。与原型药物相比，亚砜和N-葡萄糖醛酸代谢物对VEGFR-2的抵抗力显著降低。肝胆排泄是药物清除的主要途径。大约40%在粪便中被消除，其中12%为未改变的原型药物，23%作为代谢物在尿液中被清除。终端半衰期为2至5小时。
酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、萨奎那韦、泰利霉素和伏立康唑等药物可能会降低阿昔替尼的代谢率，导致药物水平升高和潜在毒性增加。利福平、苯妥英、苯巴比妥、卡马西平和圣约翰草等药物可能会增加阿昔替尼的代谢率，导致其失活。质子泵抑制剂、H2-受体抑制剂和抗酸剂—改变上消化道pH值的药物可能会改变阿西替尼的溶解度，从而降低药物的生物利用度并减少全身药物暴露。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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