索拉非尼为多激酶抑制剂,能够抑制肿瘤细胞的生长。临床用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌及远处转移的原发肝细胞癌。索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3.由此可见,索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。
体内试验显示,在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中,如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中,索拉非尼均可抑制肿瘤生长和血管生成。在提高TACE疗效的探索性研究中,TACE联合分子靶向药物索拉非尼为主要方向。亚太地区Ⅱ期START 临床研究中,索拉非尼联合TACE治疗肝癌的中位无进展生存期(mPFS)达9.0个月,中位至疾病进展时间(TTP)达9.3个月。
需要注意的是,联合索拉非尼治疗延长TACE治疗间隔,有利于保护肝功能。TACE联合索拉非尼的安全性良好,皮肤和胃肠道反应是最常见的不良事件,严重不良事件罕见。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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