他泽司他是Epizyme公司开发的一款“first-in-class” EZH2甲基转移酶抑制剂，拟开发治疗肿瘤，是首款获得FDA批准的EZH2抑制剂。作为一款EZH2的抑制剂，他泽司他可通过抑制EZH2进而抑制组蛋白H3赖氨酸27的甲基化，恢复抑癌基因的表达，让B细胞继续分化或者产生细胞凋亡，从而控制肿瘤的生长。2020年，该药已先后获得美国FDA加速批准，用于治疗上皮样肉瘤和复发/难治性滤泡性淋巴瘤。此外，他泽司他还正在开发用于治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤、前列腺癌和卵巢癌。

　　他泽司他获批治疗复发/难治性滤泡性淋巴瘤是基于一项针对组织学确诊的FL患者的多中心试验（研究E7438-G000-101，NCT01897571）的两个开放标签单臂队列（队列4-EZH2突变FL和队列5-EZH2野生型FL）在至少2次先前的全身治疗后。EZH2突变使用福尔马林固定、石蜡包埋的肿瘤样本进行前瞻性鉴定，这些样本使用cobas EZH2突变测试进行集中测试。患者每天两次口服他泽司他800mg,直到确认疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　根据独立审查委员会评估的国际工作组非霍奇金淋巴瘤标准，疗效基于总体反应率(ORR)和反应持续时间(DoR)。42名EZH2突变FL患者的ORR为69%（95%置信区间[CI]53%、82%），完全缓解率为12%，部分缓解率为57%。这些患者的中位DoR为10.9个月（95%CI7.2，NE）。53名EZH2野生型FL患者的ORR为34%（95%CI22%，48%），完全缓解率为4%，部分缓解率为30%。中位DoR为13个月（95%CI5.6，NE）。

　　滤泡性淋巴瘤患者最常见（≥20%）的不良反应包括疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛。30%发生严重不良反应，最常来自感染。第二原发恶性肿瘤是停止治疗的最常见原因（2%的患者）。处方信息包括对继发性恶性肿瘤的警告和预防措施。推荐的他泽美司他剂量为800mg,每天口服两次，有或没有食物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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