2020年5月6日,FDA加速批准诺华的卡马替尼用于治疗MET14外显子突变的非小细胞肺癌(NSCLC),比PDUFA日期提前了3个月。卡马替尼成为首个获得FDA批准的MET抑制剂。卡马替尼临床药形态是盐酸盐,胃溶胶囊,空腹服用。单药和联用剂量均是每天二次,一次400mg(相当于436mg INC280盐酸盐),最低剂量是每天二次,一次200mg。
卡马替尼药代动力学: INC280的半衰期约为6.8小时,服药第15天后导致MET磷酸化水平下降。体外动物模型显示INC280有入脑能力,在人体临床试验中尚无证据。不同与克唑替尼联合特罗凯,INC280与易瑞沙之间无药物相互作用(INC280的血药浓度仅增加1.15倍)。
治疗MET阳性实体瘤的药物卡马替尼的不良反应有哪些?
常见不良反应:恶心(33%)、外周水肿(32%)、低蛋白血症(31%)、食欲下降(28%)、乏力(21%)、贫血(20%)、腹泻(20%)、皮疹(20%)、呕吐(20%)、咳嗽(20%)、淀粉酶升高(17%)、肌酐升高(16%)、甲沟炎(16%)、ALT升高(15%)、AST升高(15%)、脂肪酶升高(15%)、便秘(13%)、胆红素升高(12%)和呼吸困难(10%)。
3/4 级不良反应:恶心(5%)、外周水肿(5%)、低蛋白血症(1%)、食欲下降(3%)、乏力(5%)、贫血(2%)、腹泻(1%)、皮疹(2%)、呕吐(3%)、淀粉酶升高(6%)、甲沟炎(1%)、ALT升高(2%)、AST升高(2%)、脂肪酶升高(6%)、胆红素升高(1%)和呼吸困难(3%)。
严重不良反应:肺炎(3%)和肺栓塞(3%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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