塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。
有临床数据显示，RET抑制剂塞尔帕替尼（Retevmo）对两组癌症患者——RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，和RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者都有疗效。该药在两组患者中均显示出非常好的疗效和耐受性。药物反应率很高，反应时效长，而且总体来说不会引起很多毒性。
这两组患者都是1/2期LIBRETTO-001研究的一部分，该研究是近期FDA加速批准selpercatinib的基础。大约1%-2%的NSCLC肿瘤被认为有RET突变，而对于罕见的MTC而言，70%的病例中都有RET突变。该临床研究数据发表在《新英格兰医学杂志》上。
在该研究中，塞尔帕替尼对大多数患者产生了持久的反应。只有大约3%的患者因为药物相关的不良事件而停止服用。综合起来，这些结果表明，塞尔帕替尼在大多数RET突变的MTC或NSCLC患患者中具有显著和持久的抗肿瘤活性。RET异常现在与其它基因组改变一起出现，例如NTRK融合，肿瘤突变负担和缺陷。跨癌症的错配修复基因以及NSCLC中的ALK、BRAF、EGFR、MET和ROS1改变，这些都需要进行分子筛选策略。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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