奈拉替尼（Nerlynx,neratinib）是一种口服、有效的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制HER2、EGFR（ErbB1/HER1）靶点。现已获批用于治疗HER2阳性乳腺癌患者，临床试验证明，奈拉替尼还可用于治疗肺癌、结直肠癌、宫颈癌、膀胱癌、卵巢癌、小肠癌、唾液腺癌等癌症。2020年11月6日，《cancernetwork home of the journal onncology》发表了一篇关于奈拉替尼治疗非小细胞肺癌EGFR 18号外显子突变的SUMMIT的一项中期临床试验，本文详细介绍。

　　在介绍临床试验前，先介绍下EGFR基因与奈拉替尼。EGFR基因是目前肿瘤靶向治疗中最重要的靶点，EGFR基因的全名是" Epidermal growth factorreceptor"，翻成中文，即为“表皮生长因子受体”。奈拉替尼是由美国Puma公司（一家生物制药公司，专注于创新产品的开发和商业化以增强癌症的护理）原研生产的双重抑制剂，可多重抑制HER家族，抑制与脑部耐药相关的关键转运蛋白，从而更全面的显示抗肿瘤活性。

　　SUMMIT篮氏II期试验是一项开放性、多中心、跨国的临床研究，评估了奈拉替尼在患有激活性EGFR外显子18号阳性NSCLC患者中的安全性和有效性，招募了11名EGFR外显子18号突变的NSCLC患者，这些患者先前接受过EGFR-TKI治疗，现接受单药奈拉替尼240mg每天一次治疗。患者基线特征：中位年龄67岁；64%年龄在65岁以上；45%女性，55%男性；55%的患者ECOG评分为1，45%的患者ECOG评分为0；91%白人；91%的患者先前接受过TKI治疗，其中58%先前接受过吉非替尼或埃克替尼，25%先前接受过奥西替尼，17%先前接受过阿法替尼。试验结果显示，在该队列的10名可评估患者中，8名（80%）患者从中获益，6名（60%）患者经历了部分缓解，4名（40%）患者出现确认的部分缓解。10名患者的中位缓解期为7.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为9.1个月。在安全性方面，11名接受奈拉替尼治疗的EGFR外显子18号突变的NSCLC患者中，4名（36%）报告了1级腹泻，只有1名（9%）报告了2级腹泻。

　　Puma Biotechnology首席执行官兼总裁表示：“我们很高兴能与奈拉替尼一起用于先前接受过EGFR靶向酪氨酸激酶抑制剂治疗的EGFR外显子18突变NSCLC患者的初步研究。” “我们相信奈拉替尼有必要为这些患者提供新的治疗方法，我们期待奈拉替尼在这一患者人群中的进一步发展。”

　　不良反应——服用奈拉替尼的过程中，在安全性方面，腹泻等胃肠道毒性是奈拉替尼最常见的不良反应，不过奈拉替尼治疗导致的不良反应可管理，腹泻情况不严重，但是可逆，重度腹泻往往发生在早期、持续时间短，不会导致严重的并发症，并且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。

　　适应症——本文所介绍的奈拉替尼适应症为EGFR外显子18突变的NSCLC,事实上，该适应症尚未获得美国FDA的获批，仅仅是在临床试验中观察到疗效。目前，奈拉替尼获批用于早期乳腺癌患者的延长辅助治疗和晚期或转移性乳腺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奈拉替尼/来那替尼(NERATINIB)治疗HER2阳性早期乳腺癌患者的效果如何？

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