美国食品和药物管理局批准卡博替尼（CABOMETYX,Exelixis公司）用于治疗先前接受过抗血管生成疗法的晚期肾细胞癌患者。该批准是基于一项随机研究，在该研究中，先前接受过抗血管生成疗法的晚期肾细胞癌患者接受卡博赞替尼60毫克口服，每日一次（N=330）或依维莫司10毫克口服，每日一次（N=328）。
研究主要终点是首批375名随机受试者的无进展生存期。该组的中位无进展生存期在卡博替尼和everolimus组分别为7.4和3.8个月[HR 0.58 (95% CI: 0.45, 0.74); p0.0001]。对331名接受卡博赞替尼治疗的患者进行了安全性评估。最常见的（大于或等于25%）不良反应包括腹泻、疲劳、恶心、食欲下降、掌跖红斑综合征、高血压、呕吐、体重下降和便秘。60%接受卡博赞替尼治疗的患者在研究期间至少有一次剂量减少。40%的患者有严重的不良事件报告。最常见的严重不良事件（大于或等于2%）是腹痛、胸腔积液、腹泻和恶心。
卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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