恩曲替尼Entrectinib是一款针对ROS1基因融合和NTRK而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制ROS1激酶活性。此前，恩曲替尼Entrectinib已获得美国FDA批准用于治疗ROS1阳性转移性NSCLC患者。
恩曲替尼Entrectinib是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
有研究结果表明接受恩曲替尼Entrectinib治疗患者的ORR和DCR分别为78%(CR和PR分别为6%和72%)和80%。与CD74融合、非CD74融合及融合伴侣未知患者的ORR分别为86%、65%和83%。20例独立评审委员会评估存在脑转移的患者，ORR为55%。53例患者中，25例出现疾病进展，独立评审委员会评估的反应持续时间为24.6个月，PFS为19.0个月，颅内PFS为13.6个月，中位OS目前尚未达到，12个月和18个月的OS率分别为85%和82%。中位至中枢神经系统转移时间同样未达到。由此可以看出，恩曲替尼疗效显著，是肺癌脑转移的特效药！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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