急性髓系白血病（AML）是常见的血液系统恶性肿瘤。据数据显示，我国AML是最常见的白血病类型，约占60%，每年有5万-8万AML患者急需治疗干预。虽然约有70%的成人AML患者可以通过首次诱导化疗达到完全缓解，但约20%的患者出现复发性或难治性疾病，50%以上的年轻患者和高达90%的老年患者复发率高，远期生存获益差。而FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变被认为是驱动基因突变和预后不良的标志，该突变作为AML的治疗靶点，促进了科学家们对FLT3抑制剂的研发。

　　吉瑞替尼被FDA批准用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者。研究表明，吉瑞替尼能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变——FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。据悉，它能够在体内持续维持对FLT3活性的抑制，并且不容易产生骨髓抑制。此外，它还能抑制名为AXL的受体酪氨酸激酶，从而阻断一条让肿瘤细胞产生抗性的潜在机制。

　　相较于第一代FLT3抑制剂，吉瑞替尼靶向性强，作用位点仅FLT3突变或与FLT3突变相关的突变位点，且脱靶效应小，因此引起的不良反应相对少。临床研究结果显示，吉瑞替尼可显著提高FLT3突变阳性的复发难治性急性髓系白血病患者的总生存期，提高患者的生存率。

　　吉瑞替尼与维奈托克联合疗效如何？维奈托克（Venetoclax）靶向BCL-2，可用于新诊断的75岁或以上的AML患者，或者健康状况不足以耐受强烈化疗的人。吉瑞替尼可提高伴FLT3突变的复发性/难治性急性髓系白血病的存活率；然而，疾病复发很常见，长期存活率仍然很低。

　　研究表明吉瑞替尼+维奈托克联合治疗，1B期研究的结果显示：联合FLT3抑制剂吉瑞替尼+BCL-2抑制剂维奈托克，用于FLT3突变阳性复发/难治性急性髓系白血病（AML）的多重治疗，有效率86%，且耐受性良好。常见的不良反应为：肺炎﹑恶心、氨基转移酶升高﹑关节痛、发热、非感染性腹泻、头痛、低血压、水肿﹑皮疹、疲劳不适、口腔炎、呼吸困难、咳嗽、头晕和呕吐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)对洛拉替尼耐药突变的治疗活性

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