恩杂鲁胺是用于治疗前列腺癌的一种口服雄激素受体拮抗剂,而前列腺癌一般发生在中老年男性中,可能合并其他疾病,同时需要进行抗凝治疗。恩杂鲁胺会通过不同机制与几种抗凝剂相互作用,使其和抗凝的并存治疗面临临床挑战。因而,我们探讨恩杂鲁胺与各种抗凝血剂间的潜在相互作用,并基于当前心房颤动、静脉血栓栓塞和机械心脏瓣膜的知识体系,提出了一些治疗建议。
恩杂鲁胺对各种抗凝剂的潜在影响:
1. 维生素K拮抗剂(VKAs):几十年来,VKAs一直用于治疗有可预见的药物依从性、对其他抗凝剂禁忌、以及那些有机械心脏瓣膜的患者。但VKAs也会受恩杂鲁胺使用的影响。例如VKAs中的华法林(warfarin),就有多种药物相互作用。华法林和恩杂鲁胺都是由细胞色素P450酶CYP2C9进行代谢的,因为恩杂鲁胺是一种CYP2C9的温和诱导物,已被证实会在共同给药时令华法林曲线下面积(AUC)减少56%。而且,该产品的制造商也建议不要同时使用华法林和恩杂鲁胺。对于不能避免共同给药的患者,药物交互作用治疗应根据国际标准化比率(INR)的反应做个性化指导。在开始或停止使用恩杂鲁胺期间,准备使用华法林的患者应经常检查INRs.
2.直接口服抗凝剂(DOACs):现在主要医学指南推荐DOACs作为治疗VTE和预防非瓣膜性心房颤动的一线药剂。但是同样会与一些药物发生相互作用,极大改变其效力和安全性。恩杂鲁胺同样会影响DOAC的疗效。小表列出了每种口服抗凝剂相关的药理资料(dTT: 稀释凝血酶时间; INR: 国际标准化比率; P-gp: p-糖蛋白; PT: 前凝血酶时间; Xa: 凝血因子Xa)。
3.利伐沙班(Rivaroxaban):利伐沙班与阿哌沙班有相似的药物动力学,所以在恩杂鲁胺促成的CYP3A4诱导下,会降低多达一半的利伐沙班的AUC和Cmax.利伐沙班的制造商建议不要同时使用利伐沙班和较强的CYP3A4诱导物,如恩杂鲁胺。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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