2019年5月，美国FDA批准诺华阿培利司与氟维司群联合治疗应用于内分泌治疗期间或治疗后出现疾病进展的HR+/HER2-、经FDA批准的检测手段诊断为PIK3CA突变的晚期乳腺癌的绝经后女性和男性患者，打开了PI3K抑制剂在实体瘤应用的大门。随后，阿培利司快速获得了加拿大、欧盟等四十多个国家和地区相同适应症的获批，并于2020年12月在香港获批。
据悉，目前70%的乳腺癌患者是HR+/HER2-的乳腺癌，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。中国研究数据显示，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变。众多基础与临床研究均提示PIK3CA突变会导致PI3K/AKT/mTOR通路异常激活进而刺激肿瘤的增殖、转移和侵袭，而且与治疗应答不佳、预后不良、或内分泌治疗耐药相关，从而使治疗更具挑战性。
阿培利司是首款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。
据国际多中心随机双盲Ⅲ期临床研究SOLAR-1研究结果表明，PI3K抑制剂阿培利司联合氟维司群可显著改善PIK3CA突变患者的无进展生存期（PFS），中位总生存期（OS）延长7.9个月，特别是在内脏转移患者和ctDNA可检测到PIK3CA突变的患者中优势更明显。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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