哌柏西利是一种首创的口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

　　哌柏西利是全球上市的首个CDK4/6抑制剂，于2015年2月首次获批上市，截止目前已获全球90多个国家批准用于HR+/HER2-乳腺癌的一线、二线治疗。2019年4月，哌柏西利获美国FDA批准，成为全球首个也是唯一一个联合芳香酶抑制剂一线治疗HR+/HER2-转移性乳腺癌男性患者CDK4/6抑制剂。在美国，哌柏西利用于治疗HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌成人患者：（1）联合一种芳香酶抑制剂作为初始内分泌疗法，用于绝经后女性或男性；（2）联合氟维司群用于接受内分泌疗法后病情进展的患者。

　　哌柏西利的剂量和给药方法

　　哌柏西利是与食物与来曲唑联用口服。

　　⑴推荐开始剂量：125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。

　　⑵建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。

　　哌柏西利的警告和注意事项

　　⑴血液学：可能发生中性粒细胞减少。监视完全血细胞计数哌柏西利治疗开始前和在每个疗程开始，以及在头两个疗程第14天，和当临床指示时。

　　⑵感染：监视体征和症状和适当时不给药。

　　⑶胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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