阿卡替尼(Acalabrutinib)是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致激活B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径。在非临床研究中，阿卡替尼在小鼠异种移植模型中抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制了恶性B细胞的增殖和肿瘤的生长。
专家们发表了一项阿卡替尼单药用于复发/难治性CLL患者的研究数据。ASCEND是一项全球、随机、多中心、开放标签的3期试验，310名患者按1:1随机分组，实验组使用阿卡替尼治疗，对照组为利妥昔单抗（Rituxan）+苯达莫司汀或Idelalisib,由医生根据患者的实际情况选择用药方案。
研究结果显示：中位16.1个月的随访结果显示，阿卡替尼显著延长了无进展生存率（PFS），疾病进展或死亡风险下降了69%。12个月时阿卡替尼的无进展生存率为88%，医生选择组为68%；总生存率分别为94%和91%，没有显著差异。阿卡替尼组患者有11%因不良事件（AEs）而停药，而对照组为49%。全级别不良反应包括头痛（22%）、中性粒细胞减少（19%）和腹泻（18%）。阿卡替尼的不良事件包括房颤（5.2%）、出血（26%）、3级感染（15%）和第二原发性恶性肿瘤（6.5%）。
总的来说，阿卡替尼的典型不良事件发生率要低得多。例如其他BTK抑制剂常见的出血，在阿卡替尼中大约只有25%患者会出现。房颤的发生率较低，约为5%。当然，所有这些不良事件都必须经过更长时间的评估。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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