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全球首款口服MET抑制剂特泊替尼(Tepotinib)临床疗效如何?

时间:2021-12-24 14:32 来源:医药查询 作者:康必行-小菲

  特泊替尼是一种小分子化合物,对间充质上皮转化因子(MET)(一种受体酪氨酸激酶)具有抑制作用。特泊替尼通过抑制MET磷酸化和下游信号传导表现出肿瘤生长抑制作用。

特泊替尼

  特泊替尼临床疗效如何?在一组具有MET基因外显子14突变突变阳性但无法切除,晚期或复发的非小细胞肺癌患者中,有130名受试者(包括17名日本患者)每天口服给药一次500毫克。基于主要终点的RECIST 1.1的独立评估99例患者(包括15名日本患者)得出的缓解率为中的42.4%(95%置信区间:32.5-52.8)。在130例安全性评估中,不良反应的发生率为84.6%(110/130例)。主要不良反应为外周水肿53.8%(70/130例),恶心23.8%(31/130例)和腹泻20.8%(27/130例)。

  特泊替尼副作用有哪些?

  可能发生以下副作用,因此请仔细观察,如果发现异常,请采取适当的措施,例如停止给药。体液潴留(61.5%):可能发生周围水肿(53.8%),低白蛋白血症(10.8%)和诸如胸腔积液的液体留(4.6%)。如果观察到任何异常,例如体重迅速增加或呼吸困难,请采取适当的措施,例如停止给药。 肝功能损害(13.1%):可能会出现肝功能障碍,并伴有AST,ALT,γ-GTP,ALP等升高。肾功能损害(20.0%):可能会出现血肌酐升高(13.8%),肾衰竭(2.3%),急性肾损伤(1.5%)和其他肾功能不全。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小菲)
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