阿培利司是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂，其有效成分可以特异性抑制PI3K / AKT激酶(或蛋白激酶B)信号传导途径中的PIK3，从而抑制PI3K信号传导途径的激活。PI3K信号传导途径的激活通常与肿瘤发生有关。Piqray在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖作用。

　　SOLAR-1是一项全球性、III 期随机、双盲、安慰剂对照试验，研究阿培利司与氟维司群联合治疗绝经后女性和男性，患有PIK3CA突变的 HR+/HER2- 晚期或转移性乳腺癌，在此期间或之后进展使用或不使用CDK4/6抑制1,2,3 的芳香酶抑制剂治疗。SOLAR-1是支持该批准的关键III期试验。

　　该试验随机分配了572名患者，根据中央肿瘤组织评估将患者分配到PIK3CA突变队列(n = 341)或 PIK3CA 非突变队列(n = 231)。主要终点是对PIK3CA突变患者评估的PFS.结果显示，研究达到了主要终点：在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，与氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群治疗使无进展生存期几乎延长一倍(中位PFS:11.0个月 vs 5.7个月)、疾病进展或死亡风险显著降低35%(HR=0.65，95%CI:0.50-0.85;p<0.001);总缓解率(ORR)方面，阿培利司+氟维司群治疗组是氟维司群治疗组的2倍多(36% vs 16%)。PFS亚组分析显示，无论是否有肺/肝转移，阿培利司的疗效一致。在PIK3CA非突变患者中，阿培利司+氟维司群联合用药的PFS改善作用不明显。

　　安全性方面，在总体人群中，最常见的3级或4级不良事件为高血糖(阿培利司+氟维司群组为36.6%，氟维司群组为0.7%)和皮疹(9.9%对0.3%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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