巴瑞克替尼是一种可选择性抑制 JAK1 和 JAK2 的新型和高效小分子药物，能抑制 IL-6 和 IL-23 等多种炎性细胞因子的细胞内信号传导。目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。

　　研究数据表明，巴瑞克替尼对 JAK1 和 JAK2 的部分抑制作用，足以产生对自身免疫疾病模型的显著活性。类风湿性关节炎（RA）是一种慢性、系统性的炎性疾病，全球的发病率约为 0.8%，发病年龄为 30～50 岁。

　　2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。

　　2017年7月，日本厚生劳动省批准巴瑞克替尼用于对现有标准疗法响应不佳的类风湿性关节炎（包括对关节结构损伤的预防）患者的治疗。科威特和瑞士在 2017年6月批准了巴瑞克替尼的上市。

　　2018年6月，美国FDA批准巴瑞克替尼作为一种每日一次的口服药物，用于对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。

　　既然有这么多的国家都批准了巴瑞克替尼药物的上市，那么巴瑞克替尼适用于类风湿关节炎患者的治疗效果究竟如何呢？

　　巴瑞克替尼的治疗效果

　　ACR20：类风湿关节炎症状达到20%的缓解

　　ACR50：类风湿关节炎症状达到50%的缓解

　　ACR70：类风湿关节炎症状达到70%的缓解

　　在随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验中，入组了527名对一种及以上肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。试验结果表明，在12周内，巴瑞克替尼2mg组和安慰剂组达到ACR20的患者比例是49% VS 27%，达到ACR50的患者比例是20% VS 8%，达到ACR70的患者比例是13% VS 2%。因此可以从实验结果当中看出，巴瑞克替尼在临床实验中可以有效的提高和改善患者的类风湿关节炎症状。除了与安慰剂的对照组有优越的对比效果外，巴瑞克替尼用于治疗类风湿关节炎的药物效果也明显高于甲氨蝶呤和阿达木单抗。

　　巴瑞克替尼与甲氨蝶呤的对比试验结果

　　一项随机双盲活性药对照Ⅲ期临床试验（NCT01711359），试验纳入先前未接受过或较少接受过其他药物治疗的中、重度类风湿关节炎患者588 例，随机分配至单用甲氨蝶呤组、巴瑞克替尼组（4 mg·d-1，po） 或巴瑞克替尼联合甲氨蝶呤组（联合用药组），连续用药52 周。结果发现在ACR20 有效率方面，24 周时单用甲氨蝶呤组、巴瑞克替尼组及联合用药组分别为62%、77%和78% （与单用甲氨蝶呤组比较，巴瑞克替尼组和联合用药组分别为P ≤ 0.01 和P ≤ 0.001），52 周时ACR20 有效率分别为56%、73%和73% （与单用甲氨蝶呤组比较，均P ≤ 0.001）。可见巴瑞克替尼治疗类风湿关节炎的疗效明显优于甲氨蝶呤组。

　　巴瑞克替尼与阿达木单抗的对比结果

　　一项随机双盲安慰剂对照Ⅲ期临床试验（NCT01710358） 中比较了巴瑞克替尼与阿达木单抗的疗效。试验纳入经甲氨蝶呤治疗效果欠佳的中、重度类风湿关节炎患者，患者在继续接受甲氨蝶呤治疗的基础上被随机分配至巴瑞克替尼组（4 mg·d-1，po,n = 487）、阿达木单抗组（40 mg,皮下注射，隔周1 次，n = 330） 或安慰组（n =488），24 周时安慰剂组的患者转换至巴瑞克替尼组，继续用药至第52 周。结果发现，在ACR20 有效率方面，12 周末巴瑞克替尼组（70%） 明显高于安慰剂组（40%，P ＜ 0.001），在第24周末巴瑞克替尼组（74%） 也明显高于安慰剂组（37%，P≤0.001）。在第12 周末和24 周末阿达木单抗组的ACR20 有效率分别为61%和66% （与安慰剂组比较，均P 0.001）。以上结果还表明，12 周末与阿达木单抗组比较，巴瑞克替尼组的ACR20 有效率明显增高（P = 0.01）。24 周末至52 周末巴瑞克替尼的疗效一直维持在相似的水平。本研究表明，巴瑞克替尼治疗类风湿关节炎疗效明显，而且优于阿达木单抗，长期用药时也能维持满意的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：巴瑞克替尼(BARICITINIB)治疗类风湿关节炎的效果显著？

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