凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,被称“二代易瑞沙”,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞 EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
药效学:凡德他尼 是一种合成的 苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。
药动学:凡德他尼 (vandetanib)口服吸收缓慢,延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天,患者的药物代谢比健康志愿者更慢,终末半衰期约20天。凡德他尼 清除较慢,主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69%。进食对药物代谢无明显影响。
凡德他尼≤300mg/d时耐受性良好,最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、 高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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