他拉唑帕尼（talazoparib）是新一代PARP抑制剂，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂，其能够抑制PARP-1与PARP-2，但不抑制PARG,对PTEN突变型细胞高度敏感。

　　PARP参与单链DNA的修复，具有BRCA1/2突变的细胞对PARP抑制剂的毒性作用比较敏感。与已经上市的PARP抑制剂olaparib相比，他拉唑帕尼理论上具有更强的抗肿瘤作用，因为它多了一个被称为“诱捕PARP”的作用，它可以把PARP分子困在DNA上，这样就阻止了DNA的复制。那么此药的临床效果到底如何呢？

　　美国食品和药物管理局（FDA）宣布批准抗癌新药他拉唑帕尼（Talzenna,Pfizer开发）用于治疗存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)患者。

　　此次批准是基于EMBRACA研究的结果，该研究是一项开放、随机、双臂III期临床试验，也是目前为止在种系（遗传获得）BRCA 1/2突变阳性（gBRCA+）乳腺癌患者中开展的PARP抑制剂相关的规模最大的III期研究。该研究入组病人（n= 431）按2：1的比例随机分配接受他拉唑帕尼治疗或标准化疗方案（单药治疗：卡培他滨 、艾日布林 、吉西他滨或长春瑞滨）。在接受随机分组的431名患者中，287名接受他拉唑帕尼治疗，144名接受标准化疗。结果显示，他拉唑帕尼组PFS显著延长（8.6个月 vs 5.6个月，HR=0.542，P<0.0001），根据独立评估确定，他拉唑帕尼组总共37％的患者在1年时没有疾病进展或死亡，标准治疗组为20％。中期分期显示，他拉唑帕尼组中位OS为22.3个月，标准治疗组为19.5个月，差异无统计学意义（P = 0.11），他拉唑帕尼组死亡风险降低24%。

　　接受他拉唑帕尼的患者的反应率为62.6％（95％CI,55.8-69.0），接受标准治疗的患者反应率为27.2％（95％CI,19.3-36.3）。与标准治疗组相比，他拉唑帕尼组中5.5％的患者完全应答。他拉唑帕尼组的中位反应时间为2.6个月，标准治疗组为1.7个月。24周时他拉唑帕尼组的临床获益率有显著改善(68.6% vs 36.1%)。接受他拉唑帕尼治疗的患者的中位反应持续时间为5.4个月，而接受标准治疗的患者为3.1个月。

　　EMBRACA研究显示，他拉唑帕尼相比化疗耐受性良好，无进展生存期和临床缓解情况改善显著，综合来看他拉唑帕尼的临床效果还是相当令人满意的，明显提高患者的生存质量，期待Talzenna（他拉唑帕尼）未来更广的应用前景，使更多乳腺癌患者获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：他拉唑帕尼(TALAZOPARIB)治疗乳腺癌的临床研究效果如何？

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