吉列替尼是一种新型、强效、高选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）/AXL抑制剂。其每日一次单药疗法（≥80mg/天）在FLT3mut+复发性/难治性AML患者中具有抗白血病反应。研究检测了吉列替尼联合一线强化化疗治疗新诊断的AML成人患者的安全性/耐受性和抗肿瘤活性。

　　该研究是一项正在进行的开放标签、剂量递增/扩展研究，评估吉列替尼联合7+3诱导化疗和大剂量阿糖胞苷（HD-ARA-C）巩固化疗、以及作为单药维持疗法在新确诊的18岁及以上AML（不包括核心结合因子[CBF]易位）成人患者中的安全性、耐受性和抗肿瘤活性。

　　共入组62例患者，60例被纳入安全性分析组。大多数受试者为男性（66.7%，年龄中位数为59.5岁[范围：23-77]，32例[52.3%]携带FLT3突变[FLT3-ITD,n=23]）。在剂量递增期间，40mg/天队列d1-d14接受吉列替尼的2例受试者经历了剂量限制性毒性（DLT:中性粒细胞减少症、血小板减少症、射血分数降低）。吉列替尼诱导计划表改变后，在此剂量下不再发生DLT.200mg/天队列中有2例受试者经历DLT.最大耐受剂量和推荐的扩展剂量确定为120mg/天。最常见的≥3级不良反应：发热性中性粒细胞减少症（63.3%）、血小板减少症（18.3%）、血小板计数降低（16.7%）、中性粒细胞减少症（15.0%）、细菌血症（10.0%）、败血症（10.0%）和白细胞计数降低（10.0%）。严重药物相关不良反应：发热性中性粒细胞减少症（n=9例），以及小肠梗阻、肺部感染、脓毒症、射血分数降低（均n=2）。

　　治疗结束时，研究者报告的按计划接受吉列替尼 120mg的可评价FLT3mut+受试者中的复合完全缓解率（CRc）为100%。接受计划柔红霉素诱导的FLT3mut+受试者中，CRc也为100%。接受伊达比星诱导计划队列正在入组患者，该队列中的2例受试者尚未进行缓解评估。接受≥80mg/天吉列替尼的受试者（n=47）中，FLT3mut+受试者中的CRc为88.9%（n=24/27）。中位总生存期尚未达到。中位无病生存期为297天（95%CI:112,未达到）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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