塞瑞替尼在坊间,ALK融合被称为“钻石突变”,这里主要由两种含义,一是指数量,ALK+的患者像钻石一样稀有;二是指治疗效果,ALK相关药物层出不穷,短短十年,从第一代到第四代,疗效都特别好,一些患者稍不注意,肿瘤就“吃没了”。罹患癌症当然是不幸的,但有ALK+算是不幸中的“万幸”了。第一代ALK抑制剂是由辉瑞公司研发的克唑替尼,对ALK+患者的有效率60%~70%,效果还是不错的。但它有两个问题,一是控制不了脑转移,患者使用一段时间后脑子里可能长肿瘤;二是和ALK靶点亲和力低,大部分患者使用一年左右就会发生耐药,肿瘤就会卷土重来。为了克服第一代药物的不足,很多药厂在研发新一代的ALK抑制剂。目前,全球已经有多个ALK抑制剂上市,给广大ALK+肺癌患者带来了福音。
下面,我们介绍一下塞瑞替尼,商品名赞可达,英文名Ceritinib,由诺华公司研发。这个药物经历了一次剂量调整后,疗效发生了令人惊喜的变化。2018年5月31日,中国食品药品监督管理局批准塞瑞替尼在中国上市,适应症是使用克唑替尼后出现进展或者对克唑替尼不耐受的ALK+肺癌患者,成为首个登陆中国的第二代ALK抑制剂。塞瑞替尼的推荐剂量为450mg/天,与食物一起服用。
对于ALK+患者,塞瑞替尼作为一线或者二线药物,都有不错的效果:作为二线药物:在ASCEND-1中,可以看到塞瑞替尼(750mg/天)对于克唑替尼和化疗进展后的人群展现出显著疗效:大型三期临床试验(ASCEND-5)显示,塞瑞替尼(750mg/天)对于克唑替尼和多线化疗都耐药的ALK+肺癌患者,客观反应率39.1%,疾病控制率76.5%;
作为一线药物:大型三期临床试验(ASCEND-4)显示,塞瑞替尼(750mg/天)作为ALK+肺癌患者的首选疗法,客观反应率高达72.5%,显著延长癌症患者的生存期。
所以,对ALK+肺癌患者来说,塞瑞替尼是一个不错的选择。但是,跟所有抗癌药一样,它也有副作用,比如胃肠道反应(腹泻、呕吐等),部分患者由于副作用比较严重,会减量或者停药,影响治疗。科研人员经研究后认为,塞瑞替尼的副作用可能跟它的剂量有关系,750mg/天可能太多了,减少剂量或许可以降低副作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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