根据相关研究表明,前列腺癌对雄激素敏感,对雄激素消融有反应,在与之相关的动物研究中,尼鲁米特(nilutamide)在没有其他激素(雌激素、孕酮、盐皮质激素和糖皮质激素)作用的情况下显示出了抗雄激素活性。在体外,尼鲁米特(nilutamide)在雄激素受体水平上阻断睾酮的作用。在体内,尼鲁他胺与雄激素受体相互作用,阻止正常的雄激素反应。
对转移性前列腺癌患者单次口服尼鲁米特(nilutamide)后的血液、尿液和粪便样本进行分析,结果显示该药物被迅速、完全吸收,并产生高且持久的血浆浓度。药物吸收后,有一个可检测的分布阶段。药物与血浆蛋白的结合程度适中,与红细胞的结合程度较低。这种结合是不饱和的,除了α-1-糖蛋白,它对血浆中蛋白质的总浓度的贡献。
尼鲁米特(nilutamide)通过其抗雄激素活性可以补充手术去势,手术去势只抑制睾丸雄激素,对未经治疗的转移性前列腺癌患者进行联合治疗的效果研究。在一项纳入457名患者的双盲、随机、多中心研究中(225名患者接受了睾丸切除术和尼鲁米特(nilutamide)治疗,232名患者接受了睾丸切除术和安慰剂治疗),尼鲁米特(nilutamide)组在进展时间和死亡时间方面显示出统计学上显著的益处。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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