拉罗替尼（LOXO-101）的适应症是用于治疗具有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者。当神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因与另一个不相关基因融合，并产生改变的原肌球蛋白受体激酶（TRK）蛋白时，就会诱发TRK融合癌症。改变的蛋白质或TRK融合蛋白会持续活跃，引发永久信号级联反应。这些蛋白质成为TRK融合癌症患者肿瘤扩散和生长的主要驱动因素。TRK融合癌症不限于某些类型的细胞或组织，它可以发生在身体的任何部位。NTRK基因融合可以发生在多种成人和儿童实体瘤中，包括阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、GIST、婴儿纤维肉瘤、肺癌、腮腺乳腺样分泌癌、黑色素瘤、胰腺癌、甲状腺癌和各种肉瘤。它可能影响超过60％的患有某些罕见癌症的成人和儿童患者，如分泌性乳腺癌、腮腺乳腺样分泌癌和婴儿纤维肉瘤。这些患者急需针对性的治疗来缓解病情，延长生命。
由Loxo Oncology和拜耳（Bayer）合作开发的拉罗替尼是一种在研的高度选择性TRK口服抑制剂，可用于具有NTRK基因融合的癌症患者。越来越多的研究表明，编码TRK的NTRK基因可以与其它基因异常融合，导致身体多个部位的癌症发生。
拉罗替尼的疗效在临床试验中得到证实。研究显示，拉罗替尼在肿瘤具有NTRK基因融合的患者中均表现出抗肿瘤活性，无论患者的年龄或肿瘤类型如何。在对55例RECIST可评估的具有NTRK基因融合的成人和儿童患者的分析中，在许多不同类型的实体瘤中，拉罗替尼显示出75％的中心评估确认的总体缓解率（ORR）和80％的研究者评估确认的ORR.安全性方面，大部分不良事件是1或2级。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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