吉列替尼、吉瑞替尼是FLT3/AXL激酶抑制剂，2018年，吉瑞替尼被FDA批准用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者。研究表明，吉瑞替尼能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变——FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。据悉，它能够在体内持续维持对FLT3活性的抑制，并且不容易产生骨髓抑制。此外，它还能抑制名为AXL的受体酪氨酸激酶，从而阻断一条让肿瘤细胞产生抗性的潜在机制。

　　ADMIRAL试验的最终分析包括371名成年患者，他们随机接受吉瑞替尼（每次120 mg,每日一次）或预先指定的化疗方案治疗。预先指定的化疗方案包括高强度联合化疗和低强度联合化疗。

　　两组患者（吉列替尼 VS 化疗）的人群特征为：中位年龄均为62岁，<65岁的患者比例为57% VS 60%，男性占47% VS 44%，白人占59% VS 60%，亚洲人占28% VS 27%，黑人或美籍非裔占6% VS 6%。ECOG评分为0-1的患者比例为83% VS 85%。

　　未经治疗的复发性AML患者占61% VS 60%，难治性AML患者占39% VS 40%。FTL3-ITD突变的患者占87% VS 91%，FLT3-TKD突变的患者占9% VS 8%，两种突变均有的患者占3% VS 0%。之前未接受过FLT3抑制剂治疗的患者占87% VS 89%。

　　最终分析包括对总生存期（OS）的评估，即从随机化到因任何原因死亡的时间。最终分析结果表明，两组患者（吉列替尼 VS 化疗）的中位OS为9.3个月 VS 5.6个月，CR为14.2% VS 10.5%，中位DOR为14.8个月 VS 1.8个月。吉瑞替尼组与高强度化疗组中，达到CR的患者比例为15.6% VS 14%，吉列替尼组与低强度化疗组中，达到CR的患者比例为12.2% VS 2%。吉列替尼组中，达到CR/CRh的患者比例为22.6%，DOR为7.4个月。对于达到CR/CRh的患者，首次反应的中位时间为2个月。

　　相较于第一代FLT3抑制剂，吉瑞替尼靶向性强，作用位点仅FLT3突变或与FLT3突变相关的突变位点，且脱靶效应小，因此引起的不良反应相对少。临床研究结果显示，吉瑞替尼可显著提高FLT3突变阳性的复发难治性急性髓系白血病患者的总生存期，提高患者的生存率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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