博舒替尼Bosulif是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl.但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。
一项随机多中心、多国、开放标签的3期临床研究显示，与作为现行标准治疗（双边检定P = 0.0200）的400 mg（36.9％; 95％CI,30.8-43.0）伊马替尼所达到的水平相比，400 mg（36.9%; 95% CI, 30.8-43.0）博舒替尼在12个月达到的主要分子学缓解(MMR)的比例更高。接受博舒替尼治疗的患者12个月的完全细胞遗传学缓解率（CCyR）为77.2％（95％CI:72.0,82.5），而伊马替尼治疗组则为66.4％（95％CI:60.4,72.4）（双边检定P = 0.0075）。
该试验中发现的不良事件与博舒替尼已知的安全性一致。用博舒替尼治疗新诊断的CML患者，最常见的不良反应（发生率≥20％）是腹泻（70％）、恶心（35％）、血小板减少（35％），皮疹（34％）、丙氨酸转氨酶（ALT）升高（31％）、腹痛（25％）和谷草转氨酶（AST）升高（23％）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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