前列腺癌(PCa)是男性生殖系统最常见的恶性肿瘤，在欧美国家，导致男性死亡的肿瘤中，PCa排在前三位。非甾体AR拮抗剂避免了之前甾体类AR拮抗剂常见的激素样毒副作用，扩展了临床应用。目前共有十余个非甾体AR拮抗剂上市及在研，其中氟他胺、比卡鲁胺和尼鲁米特为第一代非甾体AR拮抗剂，恩杂鲁胺为第二代产品。

　　非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物，为此类第二个上市药物。

　　前列腺癌内分泌药物如何实现抗肿瘤？

　　1、降低睾丸雄激素水平的治疗

　　促性腺激素释放激素，也称为黄体生成素释放激素（LHRH），是由下丘脑分泌的肽类物质，是神经、免疫、内分泌三大调节系统相互联系的重要信号分子，对生殖调控具有重要意义。2020新版前列腺癌NCCN治疗指南中建议，可以选择黄体生成激素释放激素（LHRH）激动剂+一代抗雄激素（尼鲁米特、氟他胺、比卡鲁胺）进行治疗。

　　2、降低肾上腺雄激素水平

　　LHRH激动剂和拮抗剂可以阻止睾丸生成雄激素，但是人体其他部位的细胞（如肾上腺和前列腺癌细胞本身）仍可以生成雄激素，从而促进癌症的发展。有些药物可以阻止肾上腺产生雄激素。

　　3、阻止雄激素起作用的药物

　　为了使大多数前列腺癌细胞生长，雄激素必须附着在前列腺癌细胞中一种称为雄激素受体的蛋白质上。抗雄激素治疗是通过与这些受体连接的药物，防止雄激素作用在前列腺癌细胞上，阻止肿瘤生长。抗雄激素治疗药物有时也称为雄激素受体拮抗剂。目前，已经有6种治疗前列腺癌雄激素受体拮抗剂，包括一代药物氟他胺、比卡鲁胺、尼鲁米特；二代恩扎鲁胺、阿帕他胺、恩杂鲁胺、达洛鲁胺。

　　4、其他抑制雄激素的药物

　　雌激素（女性激素）曾经是切除睾丸（睾丸切除术）晚期前列腺癌男性的主要替代方法。由于其可能的副作用（包括血块和乳房增大），雌激素已被其他类型的激素治疗所取代。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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