卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。

　　一、肺  癌

　　MET14突变是肺癌明确的致病驱动基因之一，针对此推荐使用药物是克唑替尼，也被称为I型MET抑制剂。但卡博替尼也可以覆盖MET靶点，且研究表明，I型MET抑制剂在治疗此类型患者时也可以发生二次继发突变而产生耐药如MET D1228及Y1230突变。针对继发突变II型MET抑制剂卡博替尼就可以很好的抑制。

　　一例65岁男性，肺癌手术后复发，脑部转移病灶放疗后，基因检测发现MET14突变，采用克唑替尼治疗，颅外病灶控制，但颅内病灶进展，且肝酶升高。更换卡博替尼治疗后，颅内颅外病灶均显著缩小，且转氨酶恢复。治疗比较成功。

　　二、肝  癌

　　在 CELESTIAL研究中，卡博替尼二线/三线治疗晚期肝细胞肝癌患者获得阳性结果。试验共纳入760位期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如多吉美）后耐药，30%的患者经过两种靶药治疗。2/3的患者使用卡博替尼60mg治疗；1/3的患者使用安慰剂。

　　结果显示：在所有入组患者中，采用卡博替尼治疗的试验组OS为10.2个月，比对照组8.0个月有所延长。PFS方面优势明显，分别为5.2 vs 1.9个月。

　　三、肾细胞癌

　　2017.12.19，卡博替尼Cabometyx（cabozantinib）再次进阶，获的FDA进一步批准用于一线治疗晚期肾癌RCC患者。该批准基于II期CABOSUN 试验结果。在CABOSUN研究中，所有入组的肾癌患者分别分配至卡博替尼组（60mg,每天1次）（n=79）或索拉菲尼组（50mg,每天1次）(n =78) ，以6周为一治疗疗程，使用4周休息2周。入组患者要求必须是局部晚期或转移性的透明细胞癌，ECOG评分0-2分，且之前没有接受过任何的全身治疗。结果显示，和舒尼替尼相比，卡博替尼组中位PFS为8.6个月，舒尼替尼组为5.3个月，延长了4.3个月，降低了52%疾病进展或死亡风险。

　　四、甲状腺髓样癌

　　FDA批准其用于治疗进展的转移性甲状腺髓样癌患者。使用剂量为140mg,每天一次。在一项随机对照研究中，纳入330例经治晚期MTC患者，采用卡博替尼进行治疗，对照组为安慰剂。结果显示：两组的PFS分别为 11.2月和4.0 月。ORR分别为27% vs. 0.中生存时间OS分别为26.6月vs 21.1月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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