安立生坦属于高度选择性的单向内皮素拮抗剂,它会拆散让血管收缩的ET-1和ETA组合,放任让血管舒张的ET-1和ETB组合,结果就是使得患者的血管舒张,血液流动更畅通。而其他“坦”字尾的药物,会直接把ETA、ETB两个受体都撵走。从药理学作用来看,安立生坦目的更明确:踢走缩血管的受体,留下扩血管的受体。这也是安立生坦最显著的优势。
早在2015版欧洲心脏病学会/欧洲呼吸学会的《肺动脉高压诊断和治疗指南》中,安立生坦就已经在心衰Ⅱ/Ⅲ级别病友的单药治疗中得到了ⅠA类推荐。安立生坦与他达拉非的联用方案,更是联合用药中唯一的Ⅰ类推荐方案。
在一项大型的全球临床试验研究中,单用安立生坦5mg或10mg与安慰剂(外形和安立生坦一样,但是没有药效)的对比数据显示,从第4周开始,单独服用安立生坦可以有效提高6分钟步行距离(6MWT),10mg的数据在第8和12周的改善更为明显。在另一项的全球临床扩展性临床试验研究中,单用安立生坦2.5mg、5mg和10mg的3年平均生存率高达79%。临床研究的数据表明,患者在服用安立生坦后,6分钟步行距离显著提升,并且3年生存率高达79%。在长期单用安立生坦的情况下,患者用药的安全、有效得到体现。
安立生坦有独特的代谢途径,简单来说,属于“脾气好”的药物,与同时服用的其他药物都能和平共处,相互之间不会“打架”。波生坦容易在体内和其他药物“打架”,尤其会“痛扁”西地那非,导致西地那非的血药浓度下降,所以联合用药需要谨慎。但是安立生坦相对内敛,“为人处事”和蔼可亲,除了环孢素和利福平需要注意一下,其他大部分药物都能与安立生坦和平共处。尤其安立生坦和他达拉非,是很不错的“药物组合”。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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