伏立康唑可治疗侵袭性曲霉菌病、耐氟康唑 的侵袭性念珠菌病以及足放线菌、镰刀菌属等引 起的严重感染。真菌感染治疗疗程较长，如侵袭 性曲霉菌病抗真菌治疗最短需 6 ～ 12 周，对于免 疫抑制患者，甚至需数月至数年，因此，患者通 常需要出院后口服序贯治疗。肿瘤合并真菌感染患者常同时服用中药与伏立康唑，引起伏立康唑血药浓度波动。
伏立康唑的代谢呈非线性药代动力学特征，年龄、体重、合并症、合用药物、饮食因素以及肝肾功能均会影响伏立康唑的血药浓度。伏立康唑在肝脏中主要经细胞色素P450(CYP)酶中的CYP2C19、CYP3A4和CYP2C9代谢，其既不是P-糖蛋白的底物，也不是P-糖蛋白的抑制剂，并不通过尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)代谢，因此与伏立康唑相关的相互作用主要是对CYP酶的影响。其中CYP2C19为其主要代谢酶，CYP2C9、CYP3A4在伏立康唑的整体代谢中的作用较小，伏立康唑与CYP3A4的亲和力约为CYP2C19的1/50.CYP3A4是人类CYP系统中最丰富的同工酶，约占人肝脏CYP酶系统的29%和胃肠道CYP酶系统的70%，因此，CYP3A4的活性改变也会影响伏立康唑的代谢。
综上所述，对肝或胃肠道CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9的抑制或诱导是伏立康唑发生药物相互作用的主要机制，尤以CYP2C19、CYP3A4影响较大。当抑制上述酶活性时，可使作为底物的伏立康唑血药浓度升高，疗效增强，甚至产生毒副作用;当诱导上述酶活性时，会使伏立康唑的血药浓度降低，导致疗效减弱，甚至治疗失败。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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