布加替尼(Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼)可以透过血脑屏障,对脑转移的患者有效。布加替尼(brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。
T790M突变一直是二线使用奥希替尼最为常见的耐药机制之一。上半年,一项临床研究登顶JTO,采用西妥昔单抗联合布加替尼治疗T790M突变患者,有效率可达60%,相比传统化疗可明显提高疗效,显著延缓下一次耐药时间。
在这项回顾性队列研究中,入组了15例晚期肺腺癌患者,在奥希替尼治疗进展后,通过NGS测序检测出EGFR激活突变/T790M/顺式-C797S突变。其中5例患者接受了布加替尼加西妥昔单抗的联合治疗,10例患者接受了顺铂为基础的双倍化疗。
结果显示:在5例接受了布加替尼和西妥昔单抗联合治疗的EGFR 19-del/T790M/顺式-C797S突变的阳性患者中,3例患者疾病达到了部分缓解(PR),2例患者疾病稳定(SD),客观缓解率(ORR)为60%,疾病控制率(DCR)达100%。与此同时,在接受化疗的10例EGFR 19-del或L858R/T790M/顺式-C797S阳性患者中,只有1例患者达到PR,5例患者SD,另外4例患者疾病进展(PD),ORR和DCR分别为10%和60%。接受靶向联合治疗的患者和接受化疗的患者的中位PFS分别为14个月和3个月,差异显著。
治疗过程中,所有患者均未观察到3-4级不良反应事件。该研究再次奠定了布加替尼+西妥昔单抗治疗奥希替尼耐药突变的临床地位,成为奥希替尼耐药后的主要治疗手段。布加替尼治疗期间,要避免进食一些食物,也要避免服用可能会干扰布加替尼代谢(代谢与CYP3A4酶相关)的一些药物,包括:葡萄柚,葡萄柚汁,圣约翰草,酮康唑,利福平,苯妥英和激素节育药物等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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