瑞戈非尼是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β（PDGFR-β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR），与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。

　　基于瑞戈非尼药代动力学、最大耐受剂量，以及安全性，研究者确定瑞戈非尼推荐用量为160 mg/d,用药3周停药1周。瑞戈非尼已在多个国家和地区获批用于标准治疗失败后的转移性结直肠癌（mCRC）及胃肠道间质瘤（GIST）患者。 瑞戈非尼推荐用于治疗mCRC患者主要基于CORRECT和CONCUR两大临床研究。

　　CORRECT研究纳入全球760例患者，这些患者为标准治疗后进展，既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康、贝伐珠单抗、西妥昔单抗或帕尼单抗（如KRAS为野生型）治疗的mCRC患者。试验组在最佳支持治疗基础上给予瑞戈非尼160 mg/d（给药3周/停药1周），对照组在最佳支持治疗基础上给予安慰剂。结果显示，瑞戈非尼组中位总生存（OS）为6.4个月，安慰剂组为5个月，差异显著。研究还显示，瑞戈非尼较安慰剂显著改善无进展生存（PFS）。此外，在包括野生型和突变型KRAS亚组中均表现出相似的OS和PFS获益，提示其有效性与KRAS状态无关。安全性方面，瑞戈非尼通常可耐受，安全事件可控。

　　CONCUR研究是在亚洲mCRC患者中进行的研究，纳入标准治疗后进展的患者204例，标准治疗包括氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康，可包括贝伐珠单抗和西妥昔单抗或帕尼单抗（如KRAS为野生型）。结果显示，瑞戈非尼显著改善患者OS期（中位值8.8 对6.3个月），使死亡风险降低45%；且显著改善PFS期（中位值3.2对1.7个月）和疾病控制率（DCR）（51.5%对7.4%）。该研究还表明，无论患者是否用过靶向药物，瑞戈非尼均能够显著延长生存，尚未接受过靶向药物的治疗效果更好。对mCRC患者而言，瑞戈非尼代表了一种新的标准治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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