苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。

　　舒尼替尼的注意事项：

　　1）观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。

　　2）曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑检查心电图和电解质。

　　3) 曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。

　　4) 曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。

　　5) 曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。

　　6) 曾观察到高血压。开始用VOTRIENT应充分控制血压。需要时检查和治疗高血压。

　　7) 在进行手术患者中建议中断VOTRIENT治疗。

　　8) 可能发生甲状腺机能减退。建议检查甲状腺功能。

　　9）蛋白尿：检查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。

　　10) 当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用时避免受孕。

　　用法用量：

　　舒尼替尼治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次，口服，服药4周，停药2周(4/2给药方案)。对于胰腺神经内分泌瘤，舒尼替尼推荐剂量为37.5mg,口服，每日一次，连续服药，无停药期。与食物同服或不同服均可。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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