帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR–β和Kit，通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递，进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，从而达到抗肿瘤的目的。

　　肾细胞癌RCC

　　临床设计，招募435名未接受过治疗（233人）或接受过一种基于细胞因子治疗（202人，IL-2或INFα治疗）的局部晚期或转移性肾细胞癌患者，患者71%是男性、平均年龄59岁，42%的患者ECOG评级0、58%评级1，50%的患者发生3个以上器官的癌细胞转移，其中癌转到肺的比例是74%、淋巴结56%、骨27%和肝25%。按照2：1的比例随机分配成帕唑帕尼组（290人，800mg口服，每日一次）VS 安慰剂组（145人）。试验的主要目的是评估和比较两组的无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存期（OS），总体反应率（ORR）和反应持续时间。

　　试验结果表明，帕唑帕尼组比安慰剂组的无进展期有显著优势，全部患者的mPFS为9.2个月 VS 4.2个月，未经治疗的mPFS为11.1个月 VS 2.8个月，经过细胞因子治疗过的mPFS为7.4个月 VS 4.2 个月。客观缓解率也有显著提高，30% VS 3%，中位反应持续时间mDOR为58.7周。两组的中位总生存期OS为22.9个月 VS 20.5个月，风险降低9%，安慰剂组的OS数据中包括了79名患者因疾病进展而停止安慰剂转为帕唑帕尼治疗。

　　软组织肉瘤STS

　　这是一项随机、双盲、多中心的安慰剂对照试验，招募369名曾接受过化疗（包括和不包括蒽环类药物治疗）的软组织肉瘤患者，这些患者排除胃肠道间质瘤或脂肪细胞肉瘤的可能。患者59%男性、平均年龄55岁，43%的患者患有平滑肌肉瘤、10%滑膜肉瘤、47%其他软组织肉瘤，56％的患者接受了2次或更多次的先前全身治疗，44％的患者接受过0或1次之前的全身治疗。按照2：1的比例随机分配成唑帕尼组（246人，800mg口服，每日一次）VS 安慰剂组（123人），试验主要评估无进展生存期PFS，其他终点包括总生存期OS，客观缓解率ORR和反应持续时间DOR。

　　试验结果显示，帕唑帕尼组比安慰剂组的无进展期有显著优势，全部患者的mPFS为4.6个月 VS 1.6个月，其中平滑肌肉瘤mPFS数据为4.6个月 VS 1.6个月，滑膜肉瘤mPFS数据为4.1个月 VS 0.9个月，其他软组织肉瘤mPFS数据为4.6个月 VS 1.0个月。客观缓解率为4% VS 0%，帕唑帕尼组的中位反应持续时间mDOR为9个月。

　　上皮性软巢癌EOC

　　AGO-OVAR-16是一项双盲、多中心的随机对照III期试验，招募940名晚期上皮性软巢癌（EOC）、输卵管癌（FTC）或原发性腹膜癌（PPC）患者，所有患者以前都通过一线铂类疗法达到临床完全缓解，经过24个月的治疗，帕唑帕尼组的中位PFS较安慰剂组有显著延长，17.9个月 VS 12.3个月（HR 0.77, 95% CI 0.64–0.91, P=0.0021），第一次的OS中期分析显示两组之间并无差异。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问。4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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