托法替尼是一种贾纳斯酪氨酸激酶(JAK)的抑制剂。JAK通过细胞膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用产生信号,从而影响造血和免疫细胞的功能。托法替尼可以调节JAK的信号通路,阻止后续生理过程的磷酸化和活化,从而抑制免疫细胞的过度活化。
对于常规抗风湿药物无效的类风湿性关节炎患者,6个月ACR20(美国风湿学会20%缓解率)比率达到了69%。ACR70(美国风湿学会70%缓解率)也有22%。而安慰剂已经无法继续评价,因为患者病情已经严重恶化。对于甲氨蝶呤无效的患者,托法替尼加甲氨蝶呤的组合治疗,6个月ACR20达到了50%,是安慰剂的一倍。ACR70也有14%。对于TNF-α抗体,例如修美乐(阿达木单抗),类克(英夫利昔单抗),恩利(依那西普)无效的患者,托法替尼加甲氨蝶呤的治疗组合6个月ACR20高达51%,ACR70高达16%,这个数据是非常了不起的。可以说在类风湿关节炎上,托法替尼的治疗效果无以伦比,连阿达木单抗这样的重磅炸弹生物制品的效果也不及托法替尼。
对于常规抗风湿药无效的银屑病关节炎患者,治疗三个月ACR20有50%,ACR70也有17%。而对于TNF-α抗体无效的患者,治疗效果居然跟没有使用过TNF-α抗体的效果差不多,这个数据也是非常耀眼的。
对于溃疡性结肠炎,托法替尼无论从52周的疾病缓解率,粘膜内窥镜的评价缓解率和无激素使用缓解率来说,对于未使用TNF-α抗体的患者来说,托法替尼的效果远远高于安慰剂,而对于TNF-α抗体无效的患者,托法替尼的效果也至少在安慰剂的两倍以上,因此效果也是相当好。
托法替尼的主要副作用有脱水,失眠,咳嗽,腹痛,恶心,呕吐,皮疹,疲劳,白细胞减少, 肝功能升高,血脂升高等,一般都可以承受。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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