HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤中含有一种高水平的蛋白质，称为人表皮生长因子受体2（HER2），可促进癌细胞的生长。在2020年美国将诊断出279,100例新乳腺癌病例，其中15％至20％的HER2阳性病例为乳腺癌。从历史上看，与HER2阴性乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具侵略性并且更容易复发。高达50％的转移性HER2阳性乳腺癌患者会随时间发展脑转移。

　　图卡替尼是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)在体外(在实验室研究中)，图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长(增殖)，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内(在活生物体中)，图卡替尼抑制表达HER2的肿瘤的生长。与单独使用任何一种药物相比，图卡替尼和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内均显示出增强的抗肿瘤活性。在美国，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨组合被批准用于晚期不可切除或转移性成年患者HER2阳性乳腺癌，包括患有脑转移患者。目前澳大利亚监管机构已批准图卡替尼（妥卡替尼，tucatinib）与曲妥珠单抗、卡培他滨联用，以治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者。

　　该批准基于关键性试验HER2CLIMB（双盲安慰剂对照试验）的结果，该试验招募了612例先前单独或联合接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和ado-trastuzumab emtanssine的HER2阳性、不可切除的局部晚期或转移性乳腺癌患者。该试验中48％的患者具有脑转移瘤或有脑转移瘤史。研究结果于2019年12月发表在《新英格兰医学杂志》（NEJM）上。

　　实验结果发表在NEJM上，并于去年12月在圣安东尼奥乳腺癌座谈会（SABCS）上发表，结果表明，与单用卡培他滨和曲妥珠单抗相比，图卡替尼加上曲妥珠单抗和卡培他滨的组合可使癌症进展或死亡的风险降低46％。此外，与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，接受图卡替尼联合治疗的患者中，患者达到客观响应率的比例增加了一倍，分别为22.8％和40.6％。在具有脑转移的患者中，加入图卡替尼可使癌症进展或死亡的风险降低52％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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