奈拉替尼是中国目前唯一获得强化辅助症适应的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），为HER2阳性乳腺癌术后1~3年复发高峰期间的患者提供了又一个有效的治疗方案，并填补了辅助曲妥珠单抗治疗1年后治疗阶段的空白。作为一种口服不可逆的小分子泛HER（HER1，HER2，HER4）酪氨酸激酶抑制剂，奈拉替尼高选择性结合HER家族酪氨酸激酶而抑制下游信号通路激活，另外可直接穿透血脑屏障，对CNS转移发挥抑制作用，还可通过联合内分泌治疗阻断ER/HER2交互作用，最终达到抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

　　ExteNET研究系奈拉替尼注册上市成功的核心研究，试验组为HER2阳性早期乳腺癌患者，这些患者在接受曲妥珠单抗治疗1年（联合化疗）后疾病控制的情况下，继续给予奈拉替尼强化辅助治疗1年。研究结果显示，与对照组相比，奈拉替尼组显著改善HER2阳性早期患者2年无侵袭性疾病生存率（iDFS），绝对获益为2.3%（94.2% vs 91.9%），降低疾病复发风险33%（HR=0.67，95% CI 0.50–0.91，P=0.008），5年随访结果与2年随访结果相似，奈拉替尼强化辅助治疗后iDFS持续获益，降低疾病复发风险27%（HR=0.73，95%CI 0.57-0.92，P=0.0083）。

　　在淋巴结阳性亚组中，奈拉替尼强化辅助治疗显著改善淋巴结阳性患者的5年无侵袭性疾病生存率，绝对获益为3.7%（88.8% vs 85.1%），疾病复发和死亡风险降低30%（HR=0.7，95% CI 0.54-0.92，P=0.010）。

　　根据HR状态，HER2阳性早期乳腺癌的复发模式不同，其中HR+亚组的获益更多。在HR+/HER2+亚组中，奈拉替尼强化辅助治疗可显著改善HR+/HER2+亚组的2年无侵袭性疾病生存率，绝对获益4.5%（95.3% vs 90.8%），疾病复发或死亡风险相对降低51%（HR=0.49，95%CI 0.30-0.78，P=0.002）。

　　在新辅助治疗后non-pCR的亚组中，奈拉替尼强化辅助治疗可显著改善患者的5年无侵袭性疾病生存率，绝对获益为7.4%（85% vs 77.6%），降低疾病复发风险40%（HR=0.60，95%CI 0.33-1.07，P=0.086），同时8年总生存分析表明绝对OS获益达9.1%（91.3% vs 82.2%），奈拉替尼强化辅助治疗降低死亡风险53%（HR=0.47，95%CI 0.23-0.92，P=0.031）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来那替尼/奈拉替尼(NIRATINIB)能降低乳腺癌复发率？

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